WikiDer > СБ-277,011-А

SB-277,011-A
СБ-277,011-А
SB2770112DACS.svg
Идентификаторы
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС30N4О
Молярная масса438.575 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверять)

СБ-277,011А это препарат, который действует как мощный и селективный дофамин D3 рецептор антагонист,[1] что примерно в 80-100 раз селективно для D3 над D2,[2] и не хватает частичный агонист Мероприятия.[3]

СБ-277,011А используется при изучении зависимость к стимулятор наркотики, такие как никотин[4] и кокаин.[5][6] Когда кокаин снижает порог электрической самостимуляции мозга у крыс, это указывает на награждение эффекты, SB-277,011A полностью отменяет этот эффект. Таким образом, он может быть полезен при лечении зависимости от никотина и кокаина.[7][8][9] и также исследуется на предмет возможного использования в лечении других наркозависимостей, таких как зависимость от героин[10] и алкоголь.[11][12][13]

Еще одно возможное применение SB-277,011A - лечение шизофрения,[14] и это может быть особенно полезно при лечении сопутствующий пациенты с шизофренией и наркозависимостью.[15] Однако это может усугубить такие побочные эффекты, как поздняя дискинезия у пациентов, которым уже назначен антипсихотик наркотики.[16]

Рекомендации

  1. ^ Stemp G, Ashmeade T, Branch CL, Hadley MS, Hunter AJ, Johnson CN и др. (Май 2000 г.). «Разработка и синтез транс-N- [4- [2- (6-циано-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил) этил] циклогексил] -4-хинолинкарбоксамида (SB-277011): мощный и селективный антагонист рецептора дофамина D (3) с высокой пероральной биодоступностью и проникновением в ЦНС у крыс ». Журнал медицинской химии. 43 (9): 1878–85. Дои:10.1021 / jm000090i. PMID 10794704.
  2. ^ Саутэм Э., Ллойд А., Дженнингс Калифорния, Клюдери Дж. Э., Цилия Дж., Гартлон Дж. Э., Джонс Д. Н. (май 2007 г.). «Эффект селективного антагониста рецептора допамина D3 SB-277011-A на региональную c-Fos-подобную экспрессию в переднем мозге крысы». Исследование мозга. 1149: 50–7. Дои:10.1016 / j.brainres.2007.02.051. PMID 17382304.
  3. ^ Reavill C, Taylor SG, Wood MD, Ashmeade T, Austin NE, Avenell KY, et al. (Сентябрь 2000 г.). «Фармакологические действия нового, высокоаффинного и селективного антагониста человеческих рецепторов дофамина D (3), SB-277011-A». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 294 (3): 1154–65. PMID 10945872.
  4. ^ Ле Фолль Б., Шварц Дж. К., Соколофф П. (февраль 2003 г.). «Нарушение кондиционирования никотина лигандами дофаминового рецептора D (3)». Молекулярная психиатрия. 8 (2): 225–30. Дои:10.1038 / sj.mp.4001202. PMID 12610655.
  5. ^ Vorel SR, Ashby CR, Paul M, Liu X, Hayes R, Hagan JJ и др. (Ноябрь 2002 г.). «Антагонизм к рецептору дофамина D3 подавляет поиск кокаина и усиление кокаина в мозгу у крыс». Журнал неврологии. 22 (21): 9595–603. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.22-21-09595.2002. ЧВК 6758043. PMID 12417684.
  6. ^ Ди Чиано П., Андервуд Р. Дж., Хаган Дж. Дж., Эверит Б. Дж. (Февраль 2003 г.). «Ослабление контролируемого поиска кокаина селективным антагонистом D3 дофаминового рецептора SB-277011-A». Нейропсихофармакология. 28 (2): 329–38. Дои:10.1038 / sj.npp.1300148. PMID 12589386.
  7. ^ Андреоли М., Тессари М., Пилла М., Валерио Э., Хаган Дж. Дж., Хайдбредер, Калифорния (июль 2003 г.). «Избирательный антагонизм к рецепторам дофамина D3 предотвращает спровоцированный никотином рецидив к поведению, связанному с поиском никотина». Нейропсихофармакология. 28 (7): 1272–80. Дои:10.1038 / sj.npp.1300183. PMID 12700694.
  8. ^ Росс Дж. Т., Корригалл, Вашингтон, Heidbreder CA, LeSage MG (март 2007 г.). «Эффекты селективного антагониста дофаминового рецептора D3 SB-277011A на усиливающие эффекты никотина, измеренные с помощью схемы прогрессивного соотношения у крыс». Европейский журнал фармакологии. 559 (2–3): 173–9. Дои:10.1016 / j.ejphar.2007.01.004. PMID 17303116.
  9. ^ Xi ZX, Gilbert J, Campos AC, Kline N, Ashby CR, Hagan JJ и др. (Октябрь 2004 г.). «Блокада мезолимбических дофаминовых рецепторов D3 подавляет вызванное стрессом восстановление поиска кокаина у крыс». Психофармакология. 176 (1): 57–65. Дои:10.1007 / s00213-004-1858-у. ЧВК 3726040. PMID 15083257.
  10. ^ Эшби ЧР, Пол М., Гарднер Э.Л., Хейдбредер Калифорния, Хаган Дж.Дж. (июнь 2003 г.). «Острое введение селективного антагониста рецептора D3 SB-277011A блокирует приобретение и экспрессию обусловленной реакции предпочтения места на героин у самцов крыс». Синапс. 48 (3): 154–6. Дои:10.1002 / syn.10188. PMID 12645041.
  11. ^ Танос П.К., Катана Дж. М., Эшби С. Р., Михаэлидес М., Гарднер Е. Л., Хайдбредер Калифорния, Волков, Северная Дакота (май 2005 г.) «Селективный антагонист дофаминового рецептора D3 SB-277011-A снижает потребление этанола у крыс, предпочитающих этанол (P) и не предпочитающих (NP)». Фармакология, биохимия и поведение. 81 (1): 190–7. Дои:10.1016 / j.pbb.2005.03.013. PMID 15894078.
  12. ^ Vengeliene V, Leonardi-Essmann F, Perreau-Lenz S, Gebicke-Haerter P, Drescher K, Gross G, Spanagel R (ноябрь 2006 г.). «Рецептор дофамина D3 играет важную роль в поиске алкоголя и рецидивах». Журнал FASEB. 20 (13): 2223–33. Дои:10.1096 / fj.06-6110com. PMID 17077299.
  13. ^ Heidbreder CA, Andreoli M, Marcon C, Hutcheson DM, Gardner EL, Ashby CR (март 2007 г.). «Доказательства роли дофаминовых рецепторов D3 в пероральном оперантном самовведении алкоголя и восстановлении алкогольного поведения у мышей». Биология зависимости. 12 (1): 35–50. Дои:10.1111 / j.1369-1600.2007.00051.x. PMID 17407496.
  14. ^ Джойс Дж. Н., Миллан М. Дж. (Июль 2005 г.). «Антагонисты дофаминовых рецепторов D3 в качестве терапевтических средств». Открытие наркотиков сегодня. 10 (13): 917–25. Дои:10.1016 / S1359-6446 (05) 03491-4. PMID 15993811.
  15. ^ Янке У (январь 2008 г.). «Экспериментальная фармакотерапия при шизофрении и наркозависимости». ID наркотиков. 11 (1): 7–9. PMID 18175251.
  16. ^ Малик П., Андерсен МБ, Павлин Л. (август 2004 г.). «Эффекты агонистов и антагонистов дофамина D3 в модели поздней дискинезии на нечеловеческих приматах». Фармакология, биохимия и поведение. 78 (4): 805–10. Дои:10.1016 / j.pbb.2004.05.019. PMID 15301939.