WikiDer > Флупентиксол
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Депиксол, Флуанксол |
AHFS/Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Оральный, Я (включая депо) |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | 40–55% (перорально)[1] |
Метаболизм | Стенка кишечника печеночный[3] |
Устранение период полураспада | 35 часов[1] |
Экскреция | Почечный (незначительно)[2] |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.018.459 |
Химические и физические данные | |
Формула | C23ЧАС25F3N2ОS |
Молярная масса | 434.52 г · моль−1 |
3D модель (JSmol) | |
| |
| |
(что это?) (проверять) |
Флупентиксол (ГОСТИНИЦА), также известный как флупентиксол (бывший БАН), продаваемых под торговыми марками, такими как Депиксол и Флуанксол это типичный антипсихотик препарат, средство, медикамент из тиоксантен учебный класс. Он был представлен в 1965 году компанией Lundbeck. В дополнение к отдельным лекарственным препаратам он также доступен как флупентиксол / мелитрацен—А комбинированный продукт содержащий оба мелитрацен (а трициклический антидепрессант) и флупентиксол. Флупентиксол не одобрен для использования в США. Однако он одобрен для использования в Великобритания,[4] Австралия,[5] Канада, Российская Федерация,[6] Южная Африка, Новая Зеландия, Филиппины и различные другие страны.
Медицинское использование
Основное применение флупентиксола - это инъекция длительного действия, которую вводят один раз в две или три недели людям с шизофрения которые плохо соблюдают правила приема лекарств и страдают частыми рецидивами болезней, хотя их также обычно принимают в таблетках. Существует мало официальных свидетельств, подтверждающих его использование для этого показания, но оно используется уже более пятидесяти лет.[4][7]
Флупентиксол также используется в низких дозах как антидепрессант.[4][8][9][10][11][12][13] Имеются предварительные доказательства того, что он снижает частоту преднамеренных причинять себе вред, среди тех, кто неоднократно причинил себе вред.[14]
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов[1][4][5][15][16]
- Общие (частота встречаемости> 1%) побочные эффекты включают:
- Экстрапирамидные побочные эффекты, такие как: (которые обычно становятся очевидными вскоре после начала терапии или вскоре после увеличения дозы)
- - Жесткость мышц
- - Гипокинезия
- - Гиперкинезия
- - Паркинсонизм
- - тремор
- - Акатизия
- - Дистония
- Сухость во рту
- Запор
- Гиперсаливация - чрезмерное слюноотделение
- Затуманенное зрение
- Диафорез - повышенное потоотделение
- Тошнота
- Головокружение
- Сонливость
- Беспокойство
- Бессонница
- Гиперактивность
- Головная боль
- Нервозность
- Усталость
- Миалгия
- Гиперпролактинемия и его осложнения, такие как: (остро)
- - сексуальная дисфункция
- - Аменорея - прекращение менструального цикла
- - Гинекомастия - увеличение тканей груди у мужчин.
- - Галакторея - выделение грудного молока, не связанное с кормлением грудью или беременностью.
- и если гиперпролактинемия сохраняется хронически, могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
- - Снижение минеральной плотности костей, приводящее к остеопороз (хрупкие кости)
- - бесплодие
- Диспепсия - расстройство желудка
- Боль в животе
- Метеоризм
- Заложенность носа
- Полиурия - выделение большего количества мочи, чем обычно
- Необычные (0,1–1% случаев) побочные эффекты включают:
- Обморок
- Сердцебиение
- Редкие (<0,1% случаев) побочные эффекты включают:
- Дискразии крови (нарушения клеточного состава крови), такие как:
- - Агранулоцитоз - падение количества лейкоцитов, что делает человека уязвимым для потенциально опасных для жизни инфекций
- - Нейтропения - снижение количества нейтрофилы (лейкоциты, которые борются с бактериями) в крови
- - Лейкопения - менее сильное падение количества лейкоцитов, чем агранулоцитоз
- - Тромбоцитопения - падение количества тромбоцитов в крови. Тромбоциты отвечают за свертывание крови, и, следовательно, это приводит к повышенному риску образования синяков и других кровотечений.
- Нейролептический злокачественный синдром - потенциально смертельное заболевание, которое, по-видимому, является результатом центрального D2 рецептор блокада. Симптомы включают:
- - Гипертермия
- - Жесткость мышц
- - Рабдомиолиз
- - Вегетативная нестабильность (например, тахикардия, диарея, потоотделение и т. д.)
- - изменения психического статуса (например, кома, возбуждение, беспокойство, спутанность сознания и т. Д.)
- Побочные эффекты неизвестной частоты включают:
- Желтуха
- Результаты анализов аномальной функции печени
- Поздняя дискинезия - часто неизлечимое двигательное расстройство, которое обычно возникает в результате многолетнего непрерывного лечения антипсихотическими препаратами, особенно типичные антипсихотики как флупентиксол. Он проявляется повторяющимися, непроизвольными, бесцельными и медленными движениями; TD может быть вызван быстрым снижением дозы любого антипсихотического средства.
- Гипотония
- Состояние спутанности сознания
- Судороги
- Мания
- Гипомания
- Депрессия
- Горячий смыв
- Анергия
- Изменения аппетита
- Изменения веса
- Гипергликемия - высокий уровень глюкозы (сахара) в крови
- Аномальная толерантность к глюкозе
- Кожный зуд - зуд
- Сыпь
- Дерматит
- Фоточувствительность - светочувствительность
- Окулогирный кризис
- Расстройство аккомодации
- Расстройство сна
- Нарушение концентрации внимания
- Тахикардия
- QTc интервал удлинение - нарушение электрической активности сердца, которое может привести к потенциально фатальным изменениям сердечного ритма
- Торсады-де-пуанты
- Миоз - сужение зрачка глаза
- Паралитический кишечная непроходимость - паралич мышц кишечника, приводящий к сильным запорам, неспособности отводить дыхание и т. Д.
- Мидриаз
- Глаукома
Взаимодействия
Его не следует использовать одновременно с лекарствами, которые, как известно, удлиняют интервал QTc (например, Антагонисты 5-HT3, трициклические антидепрессанты, циталопрами т. д.), поскольку это может привести к повышенному риску удлинения интервала QTc.[16][1] Его также нельзя назначать одновременно с литий (лекарство) поскольку это может увеличить риск отравления литием и злокачественный нейролептический синдром.[4][5][16] Его не следует назначать одновременно с другими антипсихотическими средствами, поскольку это может увеличить риск побочных эффектов, особенно неврологических побочных эффектов, таких как злокачественный нейролептический синдром.[4][5][16] Его следует избегать у пациентов, принимающих депрессанты ЦНС, такие как опиоиды, алкоголь и барбитураты.[16]
Противопоказания
Его нельзя назначать при следующих болезненных состояниях:[1][4][5][16]
- Феохромоцитома
- Пролактин-зависимые опухоли, такие как гипофиз пролактиномы и рак молочной железы
- Синдром удлиненного интервала QT
- Кома
- Кровообращение
- Подкорковое поражение головного мозга
- Дискразия крови
- болезнь Паркинсона
- Деменция с тельцами Леви
Фармакология
Фармакодинамика
Профиль привязки[17]
Протеин | СНГ-флупентиксол | транс-флупентиксол |
---|---|---|
5-HT1А | 8028 | — |
5-HT2А | 87,5 (HFC) | — |
5-HT2C | 102,2 (RC) | — |
МАЧР[18] | Отр. | Отр. |
D1 | 3.5 | 474 (МБ) |
D2 | 0.35 | 120 |
D3 | 1.75 | 162.5 |
D4 | 66.3 | >1000 |
ЧАС1 | 0.86 | 5.73 |
Используемые сокращения:
HFC - рецептор лобной коры головного мозга человека
MB - рецептор мозга мыши
RC - Клонированный рецептор крысы
Его антипсихотические эффекты, вероятно, вызваны D2 и / или 5-HT2А антагонизм, тогда как его антидепрессивный эффект в более низких дозах может быть опосредован предпочтительным D2/ D3 ауторецептор блокада, приводящая к усилению постсинаптической активации.
Фармакокинетика
Медикамент | Имя бренда | Учебный класс | Средство передвижения | Дозировка | ТМаксимум | т1/2 Один | т1/2 несколько | logPc | Ссылка |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Арипипразол лауроксил | Аристада | Нетипичный | Водаа | 441–1064 мг / 4–8 недель | 24–35 дней | ? | 54–57 дней | 7.9–10.0 | |
Моногидрат арипипразола | Abilify Maintena | Нетипичный | Водаа | 300–400 мг / 4 недели | 7 дней | ? | 30–47 дней | 4.9–5.2 | |
Бромперидола деканоат | Impromen Decanoas | Типичный | Кунжутное масло | 40–300 мг / 4 недели | 3–9 дней | ? | 21–25 дней | 7.9 | [19] |
Клопентиксола деканоат | Сординол Депо | Типичный | Viscoleoб | 50–600 мг / 1–4 недели | 4–7 дней | ? | 19 дней | 9.0 | [20] |
Флупентиксол деканоат | Депиксол | Типичный | Viscoleoб | 10–200 мг / 2–4 недели | 4–10 дней | 8 дней | 17 дней | 7.2–9.2 | [20][21] |
Флуфеназин деканоат | Проликсин деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 2–5 недель | 1-2 дня | 1–10 дней | 14–100 дней | 7.2–9.0 | [22][23][24] |
Флуфеназин энантат | Проликсин энантат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 1–4 недели | 2–3 дня | 4 дня | ? | 6.4–7.4 | [23] |
Флуспирилен | Имап, Редептин | Типичный | Водаа | 2–12 мг / 1 неделя | 1–8 дней | 7 дней | ? | 5.2–5.8 | [25] |
Галоперидола деканоат | Халдол Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 20–400 мг / 2–4 недели | 3–9 дней | 18–21 день | 7.2–7.9 | [26][27] | |
Памоат оланзапина | Zyprexa Relprevv | Нетипичный | Водаа | 150–405 мг / 2–4 недели | 7 дней | ? | 30 дней | – | |
Оксипротепин деканоат | Meclopin | Типичный | ? | ? | ? | ? | ? | 8.5–8.7 | |
Палиперидона пальмитат | Invega Sustenna | Нетипичный | Водаа | 39–819 мг / 4–12 недель | 13–33 дня | 25–139 дней | ? | 8.1–10.1 | |
Перфеназин деканоат | Трилафон Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 50–200 мг / 2–4 недели | ? | ? | 27 дней | 8.9 | |
Перфеназин энантат | Трилафон Энантат | Типичный | Кунжутное масло | 25–200 мг / 2 недели | 2–3 дня | ? | 4–7 дней | 6.4–7.2 | [28] |
Пипотиазина пальмитат | Пипортил Лонгум | Типичный | Viscoleoб | 25–400 мг / 4 недели | 9–10 дней | ? | 14–21 день | 8.5–11.6 | [21] |
Пипотиазина ундециленат | Пипортил Средний | Типичный | Кунжутное масло | 100–200 мг / 2 недели | ? | ? | ? | 8.4 | |
Рисперидон | Риспердал Конста | Нетипичный | Микросферы | 12,5–75 мг / 2 недели | 21 день | ? | 3–6 дней | – | |
Зуклопентиксола ацетат | Клопиксол Акуфаза | Типичный | Viscoleoб | 50–200 мг / 1–3 дня | 1-2 дня | 1-2 дня | 4.7–4.9 | ||
Зуклопентиксола деканоат | Clopixol Depot | Типичный | Viscoleoб | 50-800 мг / 2-4 недели | 4–9 дней | ? | 11–21 день | 7.5–9.0 | |
Примечание: Все по внутримышечная инъекция. Сноски: а = Микрокристаллический или же нанокристаллический водная суспензия. б = Низкий-вязкость растительное масло (конкретно фракционированное кокосовое масло с триглицериды со средней длиной цепи). c = Прогноз, от PubChem и DrugBank. Источники: Главный: См. Шаблон. |
Рекомендации
- ^ а б c d е «Таблетки Depixol 3 мг - Сводка характеристик продукта (SPC)». электронный сборник лекарств. Lundbeck Ltd. 27 декабря 2012 г.. Получено 20 октября 2013.
- ^ Балант-Грузия, А.Е .; Балант, Л. (август 1987 г.). «Антипсихотические препараты: клиническая фармакокинетика потенциальных кандидатов для мониторинга концентрации в плазме». Клиническая фармакокинетика. 13 (2): 65–90. Дои:10.2165/00003088-198713020-00001. PMID 2887326.
- ^ Янн, МВт; Ерешефский, Л; Саклад, С.Р. (июль – август 1985 г.). «Клиническая фармакокинетика антипсихотических средств депо». Клиническая фармакокинетика. 10 (4): 315–333. Дои:10.2165/00003088-198510040-00003. PMID 2864156.
- ^ а б c d е ж грамм Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8.
- ^ а б c d е Росси, S, изд. (2013). Австралийский справочник по лекарствам (Изд., 2013). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарствам. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ^ «Свидетельство о регистрации таблеток Fluanxol® (флупентиксол)». Российский государственный реестр лекарственных средств. Получено 29 июля 2014.
- ^ Шен, X; Ся, Дж; Адамс, CE (14 ноября 2012 г.). Шен, Сяохун (ред.). «Флупентиксол против плацебо при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров. 11: CD009777. Дои:10.1002 / 14651858.CD009777.pub2. PMID 23152280.
- ^ Робертсон MM, Trimble MR (май 1981 г.). «Антидепрессивное действие флупентиксола». Практикующий. 225 (1355): 761–3. PMID 7291129.
- ^ Пёлдингер В., Зибернс С. (1983). «Вызывающие депрессию и антидепрессивные эффекты нейролептиков. Опыт применения флупентиксола и флупентиксола деканоата». Нейропсихобиология. 10 (2–3): 131–6. Дои:10.1159/000117999. PMID 6674820.
- ^ Джонсон Д.А. (январь 1979 г.). «Двойное слепое сравнение флупентиксола, нортриптилина и диазепама при невротической депрессии». Acta Psychiatrica Scandinavica. 59 (1): 1–8. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1979.tb06940.x. PMID 369298.
- ^ Янг Дж. П., Хьюз В. К., Ладер М. Х. (май 1976 г.). «Контролируемое сравнение флупентиксола и амитриптилина у амбулаторных пациентов с депрессией». Британский медицинский журнал. 1 (6018): 1116–8. Дои:10.1136 / bmj.1.6018.1116. ЧВК 1639983. PMID 773506.
- ^ Фудзивара Дж., Ишино Х., Баба О, Ханаока М, Сасаки К. (август 1976 г.). «Влияние флупентиксола на депрессию с особым упором на комбинированное использование с трициклическими антидепрессантами. Неконтролируемое пилотное исследование с участием 45 пациентов». Acta Psychiatrica Scandinavica. 54 (2): 99–105. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1976.tb00101.x. PMID 961463.
- ^ Там В., Янг Дж. П., Джон Дж., Ладер М. Х. (март 1982 г.). «Контролируемое сравнение инъекций флупентиксола деканоата и перорального амитриптилина у амбулаторных пациентов с депрессией». Британский журнал психиатрии. 140 (3): 287–91. Дои:10.1192 / bjp.140.3.287. PMID 7093597.
- ^ Hawton, K; Witt, KG; Тейлор Солсбери, TL; Аренсман, Э; Gunnell, D; Hazell, P; Townsend, E; ван Херинген, К. (6 июля 2015 г.). «Фармакологические вмешательства для членовредительства у взрослых» (PDF). Кокрановская база данных систематических обзоров. 7 (7): CD011777. Дои:10.1002 / 14651858.CD011777. HDL:10536 / DRO / DU: 30080508. PMID 26147958.
- ^ Боствик, младший; Гатри, СК; Эллингрод, В.Л. (январь 2009 г.). «гиперпролактинемия, индуцированная антипсихотиками» (PDF). Фармакотерапия. 29 (1): 64–73. Дои:10.1592 / phco.29.1.64. HDL:2027.42/90238. PMID 19113797.
- ^ а б c d е ж "FLUANXOL® DEPOT FLUANXOL® CONCENTRATED DEPOT". Услуги электронного бизнеса TGA. Lundbeck Australia Pty Ltd. 28 июня 2013 г.. Получено 20 октября 2013.
- ^ Roth, BL; Дрискол, Дж (12 января 2011 г.). «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинал 8 ноября 2013 г.. Получено 20 октября 2013.
- ^ Golds PR, Przyslo FR, Strange PG (март 1980 г.). «Связывание некоторых антидепрессантов с мускариновыми рецепторами ацетилхолина головного мозга». Британский журнал фармакологии. 68 (3): 541–9. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1980.tb14570.x. ЧВК 2044199. PMID 7052344.
- ^ Родитель М., Туссен С., Гилсон Х (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования. 34 (1): 1–6.
- ^ а б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и препараты-депо флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение. 279: 41–54. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1980.tb07082.x. PMID 6931472.
- ^ а б Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. С. 364–623.
- ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (май 1984). «Будущее депо нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии. 45 (5, п. 2): 50–9. PMID 6143748.
- ^ а б Карри С.Х., Велптон Р., де Схеппер П.Дж., Вранкс С., Шифф А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида флуфеназина, энантата и деканоата». Британский журнал клинической фармакологии. 7 (4): 325–31. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1979.tb00941.x. ЧВК 1429660. PMID 444352.
- ^ Янг Д., Эрешефский Л., Саклад С. Р., Янн М. В., Гарсия Н. (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Абстрактный.). 19-е Ежегодное клиническое собрание в середине года Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.
- ^ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Lenaerts FM, Verbruggen FJ, van Nueten JM и др. (Ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), сильнодействующего нейролептического препарата длительного действия для инъекций». Arzneimittel-Forschung. 20 (11): 1689–98. PMID 4992598.
- ^ Бересфорд Р., отделение А (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического использования при психозах». Наркотики. 33 (1): 31–49. Дои:10.2165/00003495-198733010-00002. PMID 3545764.
- ^ Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, Gelders YG, Aerts TJ (1982). «Фармакокинетика деканоата галоперидола. Двухлетнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия. 17 (4): 238–46. Дои:10.1159/000468580. PMID 7185768.
- ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования. 36 (6): 1071–88.