WikiDer > R13 (препарат)

R13 (drug)
R13
R13.svg
Клинические данные
Другие имена4-оксо-2-фенил-4ЧАС-хромен-7,8-диил-бис (метилкарбамат)
Маршруты
администрация		Устно[1]
Фармакокинетический данные
Метаболиты7,8-дигидроксифлавон[1]
Идентификаторы
PubChem CID
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС16N2О6
Молярная масса368.345 г · моль−1
3D модель (JSmol)

R13 это малая молекула флавоноид и перорально активный, мощный, и селективный агонист из киназа рецептора тропомиозина B (TrkB) - основной сигнальный рецептор для нейротрофин нейротрофический фактор головного мозга (BDNF) - который разрабатывается для потенциального лечения Болезнь Альцгеймера.[1][2] Это структурная модификация и пролекарство из 7,8-дигидроксифлавон (7,8-DHF) с повышенной эффективностью и фармакокинетика, а именно устный биодоступность и продолжительность.[1] Соединение является заменой более раннего пролекарства 7,8-DHF. R7 и имеет схожие с ним свойства.[1][3] Он был разработан, потому что, хотя R7 показал хороший профиль препарата в исследованиях на животных, он почти не показал преобразование в 7,8-ДГФ у человека печень микросомы.[1] В отличие от R7, R13 легко гидролизованный в 7,8-ДГФ в микросомах печени человека.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм Чен С., Ван З., Чжан З, Лю Х, Кан СС, Чжан И, Е К. (январь 2018 г.). «Разработка пролекарства 7,8-дигидроксифлавона и терапевтическая эффективность для лечения болезни Альцгеймера». Proc. Natl. Акад. Sci. СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ. 115 (3): 578–583. Дои:10.1073 / pnas.1718683115. ЧВК 5777001. PMID 29295929.
  2. ^ Заявка США 20150274692, Кэцян Е, «7,8-дигидоксифлавон и 7,8-замещенные производные флавона, композиции и связанные с ними способы», опубликовано 01.10.2015, передано в Университет Эмори. 
  3. ^ Лю Ц., Чан ЦБ, Е К. (2016). «7,8-дигидроксифлавон, низкомолекулярный агонист TrkB, полезен для лечения различных заболеваний человека, связанных с BDNF». Перевод Neurodegener. 5: 2. Дои:10.1186 / s40035-015-0048-7. ЧВК 4702337. PMID 26740873.

внешняя ссылка