WikiDer > Хлорналтрексамин - Википедия

Chlornaltrexamine - Wikipedia
Хлорналтрексамин
Chlornaltrexamine.svg
Имена
Название ИЮПАК
6- (Бис (2-хлорэтил) амино) -17- (циклопропилметил) -4,5-эпокси- (5α, 6β) -морфинан-3,14-диол
Другие имена
α-Хлорналтрексамин
Идентификаторы
3D модель (JSmol)
ChemSpider
Характеристики
C24ЧАС32Cl2N2О3
Молярная масса467.43 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Хлорналтрексамин необратимо смешанный агонист-антагонист за μ-опиоид рецепторы, что образует Ковалентная связь к активный сайт. Он в 22 раза сильнее морфина. Его алкилирующая группа представляет собой бис (хлоралкил) амино-остаток, подобный таковому у азотные горчицы.[1][2][3][4][5][6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Портогезе PS, Ларсон Д.Л., Цзян Дж. Б., Такемори А. Е., Карузо Т. П. (июль 1978 г.). «6β- [N, N-бис (2-хлорэтил) амино] -17- (циклопропилметил) -4,5α-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан (хлорналтрексамин) - сильнодействующий агент алкилирования опиоидных рецепторов со сверхдлительным действием антагонистов наркотических средств». J. Med. Chem. 21 (7): 598–9. Дои:10.1021 / jm00205a002. PMID 209185.
  2. ^ Портогезе П.С., Ларсон Д.Л., Цзян Дж.Б., Карузо Т.П., Такемори А.Е. (февраль 1979 г.). «Синтез и фармакологическая характеристика алкилирующего аналога (хлорналтрексамина) налтрексона со сверхдлительными свойствами антагониста наркотиков». J. Med. Chem. 22 (2): 168–73. Дои:10.1021 / jm00188a008. PMID 218009.
  3. ^ Карузо Т.П., Такемори А.Е., Ларсон Д.Л., Портогезе П.С. (апрель 1979 г.). «Хлороксиморфамин и сайт-направленный алкилирующий агент опиоидного рецептора, обладающий активностью агониста наркотиков». Наука. 204 (4390): 316–8. Дои:10.1126 / science.86208. PMID 86208.
  4. ^ Карузо Т.П., Ларсон Д.Л., Портогезе П.С., Такемори А.Е. (июнь 1980 г.). «Фармакологические исследования с алкилирующим агонистом наркотических средств хлороксиморфамином и антагонистом хлорналтрексамином». J. Pharmacol. Exp. Ther. 213 (3): 539–44. PMID 6162947.
  5. ^ Карузо Т.П., Ларсон Д.Л., Портогезе П.С., Такемори А.Е. (декабрь 1980 г.). «Выделение селективных комплексов, связанных с 3H-хлорналтрексамином, возможных компонентов опиоидных рецепторов в мозге мышей». Life Sci. 27 (22): 2063–9. Дои:10.1016/0024-3205(80)90485-3. PMID 6259471.
  6. ^ Сайре Л. М., Такемори А. Е., Портогезе П. С. (1983). «Алкилирование подтипов опиоидных рецепторов α-хлорналтрексамином приводит к одновременным необратимым агонистическим и необратимым антагонистическим действиям». J. Med. Chem. 26 (4): 503–6. Дои:10.1021 / jm00358a009. PMID 6300401.