WikiDer > Эльбасвир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Зепатье (комбинация с гразопревир) |
| Другие имена | МК-8742 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | >99.9% |
| Метаболизм | CYP3A4 |
| Устранение период полураспада | 24 часа |
| Экскреция | > 90% с фекалиями, <1% с мочой |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.234.242  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C49ЧАС55N9О7 |
| Молярная масса | 882.035 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
Эльбасвир это препарат, одобренный FDA в январе 2016[1] для лечения гепатит С. Это было развитый к Merck и завершенные испытания фазы III, использованные в сочетании с NS3/4А ингибитор протеазы гразопревир под торговой маркой Зепатьес или без рибавирин.[2]
Эльбасвир - очень мощный и селективный Ингибитор NS5A из вирус гепатита С NS5A комплекс репликации.[3] Он был исследован только как комбинированный продукт с другими дополнительными противовирусными препаратами от гепатита С, такими как гразопревир и МК-3682, и неясно, будет ли элбасвир проявлять устойчивую противовирусную активность, если его вводить сам по себе. Тем не менее, комбинированные продукты этого типа представляют собой наиболее успешный из когда-либо разработанных подходов для фактического лечения гепатита С, а не просто для замедления прогрессирования заболевания.[4]
Побочные эффекты
Побочные эффекты оценивались только в комбинации с гразопревиром; видеть Эльбасвир / гразопревир # Побочные эффекты.
Взаимодействия
Эльбасвир разлагается ферментом печени CYP3A4. Сочетание с лекарствами, которые индуцируют этот фермент, такими как эфавиренц, карбамазепин или же Зверобой, может привести к неэффективно низкому уровню элбасвира в плазме. Комбинация с ингибиторами CYP3A4 может повышать уровень в плазме.[5]
Фармакология
Механизм действия
Блоки вещества NS5A, белок, необходимый при гепатите С репликация вируса и сборка.[5]
Фармакокинетика
Эльбасвир достигает пиковых концентраций в плазме через три часа после перорального приема вместе с гразопревиром (разница между пациентами: от трех до шести часов). У пациентов с гепатитом С стабильная концентрация достигается примерно через шесть дней. Связывание с белками плазмы составляет более 99,9%, в основном альбумин и альфа-1-кислотный гликопротеин. Часть вещества окисляется в печени, в основном за счет фермента CYP3A4. В биологический период полураспада в среднем 24 часа. Более 90% выводится с калом и менее 1% - с мочой.[5][6]
Рекомендации
- ^ FDA одобрило Zepatier для лечения хронического гепатита C генотипов 1 и 4. 28 января 2016 г.
- ^ Лавиц Э., Гейн Э., Перлман Б., Там Э., Гескьер В., Гуйадер Д. и др. (Март 2015 г.). «Эффективность и безопасность 12 недель по сравнению с 18 неделями лечения гразопревиром (MK-5172) и элбасвиром (MK-8742) с рибавирином или без него при инфицировании вирусом гепатита C генотипа 1 у ранее нелеченных пациентов с циррозом печени и пациентов с предыдущим нулевым ответом на или без цирроза (C-WORTHY): рандомизированное открытое исследование фазы 2 ». Ланцет. 385 (9973): 1075–86. Дои:10.1016 / S0140-6736 (14) 61795-5. PMID 25467591.
- ^ Coburn CA, Meinke PT, Chang W, Fandozzi CM, Graham DJ, Hu B и др. (Декабрь 2013). «Открытие MK-8742: ингибитор NS5A HCV с активностью широкого генотипа». ChemMedChem. 8 (12): 1930–40. Дои:10.1002 / cmdc.201300343. PMID 24127258.
- ^ Джентиле I, Буономо А.Р., Заппуло Э., Борджиа Г. (июль 2014 г.). «Безинтерфероновая терапия хронического гепатита С: к миру, свободному от вируса гепатита С?». Экспертная оценка противоинфекционной терапии. 12 (7): 763–73. Дои:10.1586/14787210.2014.929497. PMID 24918116. S2CID 207199323.
- ^ а б c Haberfeld H, ed. (2016). Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ Информация о профессиональных лекарствах FDA на Зепатье.