WikiDer > Бупренорфин-3-глюкуронид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C35ЧАС49NО10 |
| Молярная масса | 643.774 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
Бупренорфин-3-глюкуронид (B3G) является основным активный метаболит из опиоидный модулятор бупренорфин.[1] Она имеет близость для μ-опиоидный рецептор (Kя = 4,9 (± 2,7) пМ), δ-опиоидный рецептор (Kя = 270 нМ), и рецептор ноцицептина (Kя = 36 мкМ), но не для κ-опиоидный рецептор.[1] Действует ли B3G как агонист или же антагонист каждого из первых трех соответствующих участков еще предстоит определить.[2] У крыс в исследуемых дозах было обнаружено, что B3G вызывает небольшую степень антиноцицепция, и аналогично бупренорфину в этих анализах не было обнаружено седация, уменьшать движение, или уменьшить частота дыхания.[1] Считается, что из всех активных метаболитов бупренорфина B3G наиболее похож на исходный препарат.[1] В отличие от норбупренорфин, но аналогично бупренорфину (и норбупренорфин-3-глюкуронид), B3G не является субстрат за Р-гликопротеин, и, следовательно, может пересечь гематоэнцефалический барьер существенно.[2]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d Браун С.М., Хольцман М., Ким Т., Хараш Э.Д. (декабрь 2011 г.). «Метаболиты бупренорфина, бупренорфин-3-глюкуронид и норбупренорфин-3-глюкуронид являются биологически активными». Анестезиология. 115 (6): 1251–60. Дои:10.1097 / ALN.0b013e318238fea0. ЧВК 3560935. PMID 22037640.
- ^ а б Браун С.М., Кэмпбелл С.Д., Краффорд А., Регина К.Дж., Хольцман М.Дж., Хараш Е.Д. (октябрь 2012 г.). «Р-гликопротеин является основным определяющим фактором воздействия норбупренорфина на мозг и его антиноцицепции». J. Pharmacol. Exp. Ther. 343 (1): 53–61. Дои:10.1124 / jpet.112.193433. ЧВК 3464040. PMID 22739506.
 | Этот обезболивающее-связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |