WikiDer > Кармустин

Carmustine
Кармустин
Скелетная формула кармустина
Шариковая модель молекулы кармустина
Имена
Название ИЮПАК
1,3-Бис (2-хлорэтил) -1-нитрозомочевина[1]
Другие имена
N,N ’-Бис (2-хлорэтил) -N-нитрозомочевина
Идентификаторы
3D модель (JSmol)
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
DrugBank
ECHA InfoCard100.005.309 Отредактируйте это в Викиданных
Номер ЕС
  • 205-838-2
КЕГГ
MeSHКармустин
Номер RTECS
  • YS2625000
UNII
Номер ООН2811
Характеристики
C5ЧАС9Cl2N3О2
Молярная масса214.05 г · моль−1
ВнешностьОранжевые кристаллы
ЗапахБез запаха
Температура плавления 30 ° С (86 ° F, 303 К)
бревно п1.375
Кислотность (пKа)10.194
Основность (пKб)3.803
Фармакология
L01AD01 (ВОЗ)
Легальное положение
Опасности
Пиктограммы GHSGHS06: Токсично GHS08: Опасность для здоровья
Сигнальное слово GHSОпасность
H300, H350, H360
P301 + 310, P308 + 313
Смертельная доза или концентрация (LD, LC):
20 мг кг−1 (оральный, крыса)
Родственные соединения
Связанные мочевины
Диметилмочевина
Родственные соединения
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Кармустин (бис-хлорэтилнитрозомочевина, BCNU, BiCNU) это медикамент используется в основном для химиотерапия. Это азотный иприт β-хлор-соединение нитрозомочевины используется как алкилирующий агент.

Описание

Кармустин - оранжево-желтое твердое вещество. медикамент используется в основном для химиотерапия. Это азотный иприт β-хлор-соединение нитрозомочевины.

Механизм действия

Как алкилирующий агент, кармустин может образовывать межнитевые сшивки в ДНК, который предотвращает репликацию ДНК и транскрипцию ДНК.[нужна цитата]

Использует

Кармустин используется как алкилирующий агент лечить несколько видов рак мозга включая глиома, мультиформная глиобластома, медуллобластома и астроцитома), множественная миелома, и лимфома (Ходжкина и неходжкинский).

BCNU иногда используется в сочетании с ингибиторами алкилгуанинтрансферазы (AGT), такими как О6-бензилгуанин. Ингибиторы AGT увеличивают эффективность кармустина, подавляя прямой обратный путь репарации ДНК, что предотвратит образование межниточная сшивка между N1 из гуанин а потом3 из цитозин.

Он также используется как часть химиотерапевтического протокола при подготовке к гематологическим исследованиям. трансплантация стволовых клеток, тип пересадка костного мозга, чтобы уменьшить количество лейкоцитов у реципиента.[2] Используйте по этому протоколу, обычно с флударабин и мелфалан, разработан онкологами в Онкологический центр Андерсона при Техасском университете.[нужна цитата]

Имплантаты

При лечении опухоли головного мозга, Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрено биоразлагаемый диски, пропитанные кармустином (Глиадель).[3] Их имплантируют под череп во время операции, называемой краниотомия. Диск обеспечивает контролируемое высвобождение кармустина во внеклеточную жидкость головного мозга, тем самым устраняя необходимость в инкапсулированном лекарстве через гематоэнцефалический барьер.[4]

Производство

Кармустин для инъекций продавался под названием BiCNU компанией Bristol-Myers Squibb.[5] и сейчас[когда?] к Emcure Pharmaceuticals.[6] В Индии он продается под различными торговыми марками, включая Consium.[нужна цитата]. Продукт теперь доступен в виде общей версии, и другие производители предлагают продукт по лицензии на рынках США и ЕС.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ CID 2578 из PubChem
  2. ^ Damaj, G; Корнильон, Дж; Bouabdallah, K; Gressin, R; Вигуру, S; Gastinne, T; Ранчон, Франция; Ghésquières, H; Salles, G; Якоуб-Ага, I; Gyan, E (2017). «Замена кармустина в интенсивной химиотерапии перед повторной инъекцией аутологичных HSC при ходжкинской и неходжкинской лимфоме: обзор». Трансплантация костного мозга. 52 (7): 941–949. Дои:10.1038 / bmt.2016.340. PMID 28112752.
  3. ^ Эвенд М.Г., Брем С., Гилберт М. и др. (Июнь 2007 г.). «Лечение единичного метастаза в головной мозг с помощью резекции, внутриполостных полимерных пластин кармустина и лучевой терапии является безопасным и обеспечивает отличный местный контроль». Clin. Рак Res. 13 (12): 3637–41. Дои:10.1158 / 1078-0432.CCR-06-2095. PMID 17575228.
  4. ^ «Журнал Hopkins Medicine - несмотря ни на что». Архивировано из оригинал на 2014-11-20. Получено 2014-07-08.
  5. ^ «Архивная копия». Архивировано из оригинал на 2014-07-11. Получено 2015-01-31.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  6. ^ "Пресс-релиз Emcure" (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2014-07-02. Получено 2015-01-31.

внешняя ссылка