WikiDer > Альфа-меланоцит-стимулирующий гормон
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК N-ацетил-L-серил-L-тирозил-L-серил-L-метионил-L-α-глутамил-L-гистидил-L-фенилаланил-L-аргинил-L-триптофилглицил-L-лизил-L-пролил-L-валинамид | |
| Другие имена альфа-МСГ, α-меланокортин, α-меланотропин, α-интермедин; Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 | |
| Идентификаторы | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| UNII | |
| |
| Характеристики | |
| C77ЧАС109N21О19S | |
| Молярная масса | 1664,884 г / моль |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
α-Меланоцит-стимулирующий гормон (α-МСГ) является эндогенный пептидный гормон и нейропептид из меланокортин семья, с тридекапептид структура и аминокислотная последовательность Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2. Это самый важный из меланоцитстимулирующие гормоны (МСГ) (также известные как меланотропины) в стимуляции меланогенез, процесс, который в млекопитающие (включая люди) Ответственный за пигментация прежде всего волосы и кожа. Он также играет роль в пищевое поведение, энергетический гомеостаз, сексуальная активность, и защита от ишемия и реперфузионная травма.[1]
α-MSH - это неизбирательный полный агонист из рецепторы меланокортина MC1 (Kя = 0,230 нМ), MC3 (Kя = 31,5 нМ), MC4 (Kя = 900 нМ), и MC5 (Kя = 7160 нМ), но не MC2 (который является эксклюзивным для адренокортикотропный гормон (АКТГ)).[2] Активация МК1 рецептор отвечает за его влияние на пигментацию, тогда как его регуляция аппетита, метаболизма и сексуального поведения опосредуется через MC3 и MC4 рецепторы.
Он генерируется как протеолитический продукт расщепления из АКТГ (1-13), который, в свою очередь, является продуктом расщепления проопиомеланокортин (POMC).
Немного синтетический аналоги α-МСГ были исследованы как лечебный наркотики из-за их фотозащитный эффекты против ультрафиолетовое (УФ) излучение с Солнца. Они включают афамеланотид (меланотан) и меланотан II, первый из которых находится в фаза-III клинические испытания в Соединенные Штаты. Бремеланотид, другой аналог α-МСГ, в настоящее время разрабатывается не как фотозащитное средство, а вместо этого для лечения сексуальная дисфункция. Все эти препараты обладают значительно большей потенции чем α-MSH, наряду с улучшенным фармакокинетика и отличительный избирательность профили.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Варга, Б .; Gesztelyi, R .; Bombicz, M .; Haines, D .; Сабо, А. М .; Кемены-Беке, А .; Antal, M .; Vecsernyes, M .; Juhasz, B .; Тосаки, А. (июль 2013 г.). «Защитный эффект альфа-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH) на восстановление вызванного ишемией / реперфузией (I / R) повреждения сетчатки на модели крыс». Журнал молекулярной неврологии. 50 (3): 558–70. Дои:10.1007 / s12031-013-9998-3. ЧВК 3675276. PMID 23504281.
- ^ Schiöth, Helgi B; Мутулис, Феликсс; Муцениеце, Рута; Прусис, Петерис; Викберг, Ярл Э.С. (1998). «Открытие новых селективных аналогов МСГ к меланокортин-4 рецепторам». Британский журнал фармакологии. 124 (1): 75–82. Дои:10.1038 / sj.bjp.0701804. ISSN 0007-1188. ЧВК 1565364. PMID 9630346.