WikiDer > Брорфин - Википедия

Brorphine - Wikipedia
Брорфин
Brorphine Structure.svg
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС22BrN3О
Молярная масса400.320 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Брорфин на основе пиперидина опиоид обезболивающее сложный. Некоторые из его структурных аналогов, описанные в 2018 году, функционально предвзяты. мю-опиоидный рецептор агонисты, демонстрирующие снижение побочных эффектов, особенно отсутствие угнетение дыханияпри введении мышам в высоких дозах.[1] Однако важно отметить, что этот бромированный член этого ряда, хотя и является мощным агонистом мю-опиоидов, не имеет запаса безопасности, наблюдаемого для некоторых других аналогов, и не является функционально смещенным соединением. Вместо этого брорфин можно рассматривать как типичный агонист опиоидов, исходя из его эффективности в различных условиях анализа, включая надежные арестовать набор персонала. Таким образом, брорфин с точки зрения безопасности не предпочтительнее обычных уличных опиоидов. Более того, его профиль безопасности ни на одной животной модели никогда не был установлен. Помимо респираторного риска, ожидается, что он будет кардиотоксичным, поскольку является сильнодействующим hERG ингибитор канала иона калия, механизм, который может вызвать смертельный сердечные аритмии, похожий на декстропропоксифен, ранее одобренный опиоидный препарат, который был снят с продажи из-за этого побочного эффекта. Несмотря на потенциальные проблемы безопасности и отсутствие исследований на животных, он был продан как дизайнерский наркотик с середины 2019 года, первоначально обнаруженный на Среднем Западе США, хотя с тех пор был обнаружен в 2020 году в Бельгии. Учитывая его эффективность, отсутствие функциональной предвзятости и ингибирование hERG, можно ожидать, что он будет сравнительно токсичным опиоидом, и действительно, сообщалось о множественных смертях от злоупотребления им. По химической структуре он связан с такими соединениями, как бензилфентанил и безитрамид, хотя он достаточно структурно отличен, чтобы не подпадать под формальное определение «аналог фентанила» в таких юрисдикциях, как США и Новая Зеландия, которые имеют Структура Маркуша контроль над этим семейством наркотиков.[2][3]

Брорфин был впервые обнаружен в составе рекреационных наркотиков США в июле 2020 года Центром судебно-медицинских исследований и образования (CFSRE) в рамках его программы NPS Discovery; тем не менее, более ранняя идентификация Управления по борьбе с наркотиками (DEA) могла быть произведена уже в конце 2019 года. Рост брорфина в США может быть напрямую связан со снижением изотонитазен из-за планирования DEA. Впервые брорфин стал причиной 20 смертей в США, главным образом в штатах Среднего Запада. Брорфин обычно обнаруживается в сочетании с фентанилом и флуальпразоламом, комбинацией лекарственных препаратов, подтвержденной испытаниями лекарственных препаратов. Брорфин также был обнаружен в поддельных опиоидных пилюлях и таблетках. Недавние данные CFSRE и NMS Labs показывают, что по состоянию на октябрь 2020 года брорфин был обнаружен более чем в 100 случаях.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Кеннеди Н.М., Шмид К.Л., Росс Н.С., Ловелл К.М., Юэ З., Чен Ю.Т. и др. (Октябрь 2018 г.). «Оптимизация серии агонистов опиоидных рецепторов Mu (MOR) с предвзятостью передачи сигналов с высоким содержанием G». Журнал медицинской химии. 61 (19): 8895–8907. Дои:10.1021 / acs.jmedchem.8b01136. ЧВК 6386185. PMID 30199635.
  2. ^ Vandeputte, Marthe M .; Каннарт, Аннелис; Stove, Christophe P. Функциональная характеристика панели нефентанилопиоидных новых психоактивных веществ in vitro. Архив токсикологии 2020 июль Дои:10.1007 / s00204-020-02855-7 PMID 32734307
  3. ^ Verougstraete N, Vandeputte MM, Lyphout C, Cannaert A, Hulpia F, Van Calenbergh S и др. (Август 2020 г.). «Первый отчет о брорфине: следующий опиоид на горизонте новых смертельно опасных психоактивных веществ?». Журнал аналитической токсикологии. Дои:10.1093 / jat / bkaa094. PMID 32744605.
  4. ^ Кротульски AJ, Папсун DM, Kacinko SL, Nobel C, Logan BK (ноябрь 2020 г.). «Brorphine - Исследование и количественное определение нового сильнодействующего синтетического опиоида в судебной токсикологии с использованием жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии». Журнал судебной медицины. Дои:10.1111/1556-4029.14623.