WikiDer > Бицифадин

Bicifadine
Бицифадин
Bicifadine.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • НАС: Незапланированный
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада1,6 часов
Экскрецияпочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.124.957 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС15N
Молярная масса173.259 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Бицифадин (DOV-220 075) это ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина (SNDRI) обнаружен в Американский цианамид как обезболивающее кандидат на лекарства и лицензию на DOV Pharmaceutical в 1998 году после того, как американский цианамид был приобретен Wyeth.[1][2][3]

В январе 2007 года Дов передал XTL Biopharmaceuticals права на бицифадин после того, как бицифадин потерпел неудачу в клинических испытаниях фазы III по поводу хронической боли в пояснице.[4][5][6] XTL провела клиническое испытание фазы IIb в отношении боли, вызванной диабетическая невропатия, который потерпел неудачу в 2008 году;[7] XTL расторгла соглашение в 2010 году.[8] В 2010 году Дов был приобретен компанией Euthymics Bioscience, которая намеревалась продолжить разработку других кандидатов из портфолио Дов.[9]

Бицифадин не имеетопиоид, не-НПВП механизм для лечения боли, которая должна иметь меньший потенциал злоупотребления, чем опиоидные препараты, и меньшую склонность вызывать язву желудка, чем НПВП.[10] Хотя препарат якобы серотонин (SERT) и переносчик норадреналина (NET), он также оказывает влияние на переносчик дофамина (DAT), что фактически делает его широким спектром транспортер моноаминов ингибитор или "ингибитор тройного обратного захвата."[11]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ Marks DM, Pae CU, Patkar AA (сентябрь 2008 г.). «Ингибиторы тройного обратного захвата: предпосылка и обещание». Психиатрическое расследование. 5 (3): 142–7. Дои:10.4306 / pi.2008.5.3.142. ЧВК 2796030. PMID 20046357.
  2. ^ Подача документов в SEC: лицензионное соглашение с новой редакцией Wyeth-DOV Доступ к странице 15 июля 2015 г.]
  3. ^ Нойбауэр Д. Н. (2010). «Индиплон». В Monti JM, Pandi-Perumal SR, Möhler H (ред.). ГАМК и сон: молекулярные, функциональные и клинические аспекты. Springer Science & Business Media. С. 453––464. ISBN 9783034602266.
  4. ^ Лоуренс С., Хансен С. (26 июля 2010 г.). «Медведь из спячки». BioCentury.
  5. ^ «Euthymics: балансирующий акт» (PDF). BioCentury, Отчет Бернштейна о биобизнесе. 5 декабря 2011. с. A13. Архивировано из оригинал (PDF) 13 августа 2014 г.. Получено 7 мая, 2012.
  6. ^ Кэролл Дж. (7 января 2007 г.). «XTL лицензирует права на разработку болеутоляющих средств». Жестокая биотехнология.
  7. ^ Жестокая биотехнология. 9 декабря 2008 г. Tiny XTL сокращает расходы и сокращает количество рабочих мест
  8. ^ Форма XTL 6-K Март 2013 г.
  9. ^ Fierce Biotech 22 июля 2010 г. Euthymics выделяет 24 миллиона долларов на финансирование работы с антидепрессантами
  10. ^ Ван Р.И., Джонсон Р.П., Ли Дж.С., Уэйт Э.М. (апрель 1982 г.). «Оральная анальгетическая эффективность бицифадина гидрохлорида при послеоперационной боли». Журнал клинической фармакологии. 22 (4): 160–4. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1982.tb02157.x. PMID 7096604.
  11. ^ Базиль А.С., Яновский А., Голембиовска К., Ковальска М., Там Э., Бенвенисте М. и др. (Июнь 2007 г.). «Характеристика антиноцицептивного действия бицифадина на моделях острой, стойкой и хронической боли». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 321 (3): 1208–25. Дои:10.1124 / jpet.106.116483. PMID 17325229. S2CID 17215882.