WikiDer > Диклофенсин

Diclofensine
Диклофенсин
Diclofensine.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: юридические
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС17Cl2NО
Молярная масса322.23 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Диклофенсин (Ro 8-4650) был разработан Hoffmann-La Roche в 1970-х[1] в поисках нового антидепрессанта. Было обнаружено, что (S) -изомер отвечал за активность.[2] Это стимулятор препарат, который действует как тройной ингибитор обратного захвата моноаминов,[3][4] в первую очередь подавление обратного захвата дофамина[5] и норэпинефрин,[6] с родством (Kя) 16,8 нМ, 15,7 нМ и 51 нМ для DAT, СЕТЬ, и SERT (переносчики дофамина, норэпинефрина и серотонина) соответственно.[7] Было установлено, что это эффективный антидепрессант в испытаниях на людях,[8][9][10] с относительно небольшим количеством побочных эффектов,[11] но в конечном итоге был исключен из клинических исследований, возможно, из-за опасений по поводу его возможность злоупотребления.[12][13]

Диклофенсин химически тетрагидроизохинолин (THIQ) производная, как номифензин.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Патент США 3947456 A, Альфред Райнер, «Замещенные 4-фенил изохинолины», опубликовано 30 марта 1976 г., переуступлено Hoffman-La Roche Inc. 
  2. ^ Кроссли, Роджер (1995). Хиральность и биологическая активность лекарств. 2000 Corporate Blvd., N.W., Бока-Ратон, Флорида, 33431: CRC Press, Inc., стр. 138. ISBN 978-0-8493-9140-8.CS1 maint: location (связь)
  3. ^ Keller HH, Schaffner R, Carruba MO, Burkard WP, ​​Pieri M, Bonetti EP и др. (1982). «Диклофенсин (Ro 8-4650) - мощный ингибитор захвата моноаминов: биохимические и поведенческие эффекты по сравнению с номифенсином». Достижения биохимической психофармакологии. 31: 249–63. PMID 6979165.
  4. ^ Омер Л.М. (июль 1982 г.). «Пилотные испытания диклофенсина, нового психоактивного препарата у пациентов с депрессией». Международный журнал клинической фармакологии, терапии и токсикологии. 20 (7): 320–6. PMID 7107085.
  5. ^ Ди Ренцо Г., Аморосо С., Тальялатела М., Канцониеро Л. М., Майда П., Ломбарди Г., Аннунциато Л. (1988). «Чистые блокаторы дофамина могут снизить секрецию пролактина: исследования с диклофенсином». Науки о жизни. 42 (21): 2161–9. Дои:10.1016/0024-3205(88)90131-2. PMID 2968488.
  6. ^ Гасич С., Корн А., Эйхлер Х. Г. (май 1986 г.). «Влияние диклофенсина, нового антидепрессанта, на периферическую адренергическую функцию». Клиническая фармакология и терапия. 39 (5): 582–5. Дои:10.1038 / clpt.1986.100. PMID 3698467. S2CID 34977195.
  7. ^ Андерсен PH (август 1989 г.). «Ингибитор дофамина GBR 12909: селективность и молекулярный механизм действия». Европейский журнал фармакологии. 166 (3): 493–504. Дои:10.1016/0014-2999(89)90363-4. PMID 2530094.
  8. ^ Черпиллод С., Омер Л.М. (1981). «Контролируемое испытание диклофенсина, нового психоактивного препарата для лечения депрессии». Журнал международных медицинских исследований. 9 (5): 324–9. Дои:10.1177/030006058100900505. PMID 7028532. S2CID 41618656.
  9. ^ Омер О.Л., Диас-Оливера М., Исмаил С. (март 1984 г.). «Терапевтическая эффективность и переносимость диклофенсина при психореактивной депрессии - двойное слепое сравнение с плацебо». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии. 6 (3): 147–51. PMID 6379345.
  10. ^ Funke HJ, Holtmann W., Ismail S, Jansen W., Leonhardt KF, Muth H и др. (Май 1986). «Двойное слепое сравнение диклофенсина с номифензином у амбулаторных больных с дисфорическим настроением». Фармакопсихиатрия. 19 (3): 120–3. Дои:10.1055 / с-2007-1017168. PMID 3725890.
  11. ^ Кулиг Дж., Эхсанулла Р.С., Халлет С., Илиопулу А., Матесон И., Тернер П. (май 1983 г.). «Клинико-фармакологическое сравнение диклофенсина (Ro 8-4650) с номифензином и амитриптилином у здоровых добровольцев». Британский журнал клинической фармакологии. 15 (5): 537–43. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1983.tb02087.x. ЧВК 1427714. PMID 6860528.
  12. ^ Лэмб Р.Дж., Гриффитс Р.Р. (1990). «Самостоятельное введение бабуинов и различительные стимулирующие эффекты у крыс бупропиона, номифензина, диклофенсина и имипрамина». Психофармакология. 102 (2): 183–90. Дои:10.1007 / bf02245920. PMID 2125734. S2CID 25043692.
  13. ^ Накачи Н., Киучи Ю., Инагаки М., Иназу М., Ямадзаки Ю., Огучи К. (август 1995 г.). «Влияние различных ингибиторов захвата дофамина на уровни внеклеточного допамина в полосатом теле и поведение у крыс». Европейский журнал фармакологии. 281 (2): 195–203. Дои:10.1016 / 0014-2999 (95) 00246-ч. PMID 7589207.