WikiDer > Габазин
 Габазин бромид | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС18BrN3О3 |
| Молярная масса | 368,226 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Габазин (SR-95531) это препарат, средство, медикамент что действует как антагонист в ГАМКА рецепторы. Он используется в научных исследованиях и не играет никакой роли в медицине, поскольку предполагается, что он будет производить судороги при использовании у людей.[1]
Габазин связывается с сайтом узнавания ГАМК комплекса рецептор-канал и действует как аллостерический ингибитор открытия канала.[2] Чистый эффект заключается в снижении опосредованного ГАМК синаптический подавление путем подавления хлористый поток через клеточную мембрану и, таким образом, ингибирует гиперполяризацию нейронов. В то время как фазическое (синаптическое) ингибирование чувствительно к габазину, тоническое (внесинаптическое) ингибирование относительно нечувствительно к габазину.[3]
Было обнаружено, что габазин связывается с α4βδ подразделение-содержащий ГАМКА рецепторы, которые могут представлять Рецептор GHB.[4]
Рекомендации
- ^ Беренс, CJ; Ван Ден Бум, LP; Хайнеманн, У (2007). «Влияние антагонистов рецептора ГАМК (А) бикукуллина и габазина на индуцированные стимулом комплексы резкой волны-ряби в гиппокампе взрослых крыс in vitro». Европейский журнал нейробиологии. 25 (7): 2170–81. Дои:10.1111 / j.1460-9568.2007.05462.x. PMID 17419756. S2CID 85328190.
- ^ Уэно, S; Бракамонте, Дж; Зорумски, К; Weiss, DS; Штейнбах, JH (1997). «Бикукуллин и габазин являются аллостерическими ингибиторами открытия канала рецептора ГАМК». Журнал неврологии. 17 (2): 625–34. Дои:10.1523 / jneurosci.17-02-00625.1997. ЧВК 6573228. PMID 8987785.
- ^ Юнг, JY; Консервирование, кДж; Чжу, G; Pennefather, P; MacDonald, JF; Орсер, BA (2003). «Тонически активированные рецепторы ГАМК в нейронах гиппокампа являются сенсорами с высокой аффинностью и низкой проводимостью для внеклеточной ГАМК». Молекулярная фармакология. 63 (1): 2–8. Дои:10,1124 / моль. 63.1.2. PMID 12488530. S2CID 6827514.
- ^ Абсалом Н., Эгхорн Л.Ф., Виллумсен И.С., Карим Н., Бэй Т., Олсен СП, Кнудсен Г.М., Бройнер-Осборн Х., Фролунд Б., Клаузен Р.П., Чебиб М., Веллендорф П. (2012). «Рецепторы α4βδ ГАМК (А) являются высокоаффинными мишенями для γ-гидроксимасляной кислоты (GHB)». Proc. Natl. Акад. Sci. СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ. 109 (33): 13404–9. Bibcode:2012PNAS..10913404A. Дои:10.1073 / pnas.1204376109. ЧВК 3421209. PMID 22753476.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |