WikiDer > Модулятор и стимулятор серотонина

Serotonin modulator and stimulator

А модулятор и стимулятор серотонина (SMS), иногда называемый проще модулятор серотонина, это тип препарат, средство, медикамент с мультимодальным действием, специфичным для серотонин нейротрансмиттер система. Если быть точным, SMS-сообщения одновременно модулируют один или несколько рецепторы серотонина и подавить обратный захват серотонина. Термин был создан для описания механизм действия серотонинергического антидепрессант вортиоксетин, который действует как ингибитор обратного захвата серотонина (НИИ), агонист из 5-HT1А рецептор, и антагонист из 5-HT3 и 5-HT7 рецепторы.[1][2][3] Однако технически он также может применяться к вилазодон, который также является антидепрессантом и действует как SRI и 5-HT1А частичный агонист рецепторов.[4]

SMS были разработаны, потому что существует множество различных подтипов рецепторов серотонина (всего в настоящее время известно по крайней мере 15), и не все эти рецепторы, по-видимому, участвуют в антидепрессивных эффектах SRI.[5] Некоторые рецепторы серотонина, по-видимому, играют относительно нейтральную или незначительную роль в регуляции настроения, но другие, такие как 5-HT1А ауторецепторы и 5-HT7 рецепторы, по-видимому, играют противоположную роль в эффективности SRIs при лечении депрессии.[5] Таким образом, препарат, который сочетает в себе действия, скажем, SRI, 5-HT1А частичный агонизм и 5-HT7 антагонизм рецепторов, теоретически может оказаться более эффективным, чем чистые SRI. Альтернативно, антагонизм 5-HT3 - рецептор, который участвует в регуляции тошнота, рвота, а желудочно-кишечный тракт - может противодействовать нежелательному увеличению активации этого рецептора, опосредованному SRI, тем самым потенциально улучшая переносимость.[6]

Альтернативный термин частичный агонист серотонина / ингибитор обратного захвата (SPARI), который можно применять только к вилазодону.[7]

Это похоже на маркетинговую стратегию, используемую для препарата. брекспипразол, обозначив его как «модулятор серотонин-дофаминовой активности» или «SDAM».[8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Гольденберг М.М. (ноябрь 2013 г.). «Обновление фармацевтического разрешения». P T. 38 (11): 705–7. ЧВК 3875258. PMID 24391391.
  2. ^ Американская ассоциация фармацевтов (2013). «Вортиоксетин: атипичный антидепрессант».
  3. ^ Лос-Анджелес Таймс (2013). «FDA одобряет новый антидепрессант: Бринтелликс».
  4. ^ Хьюз З.А., Старр К.Р., Лангмид С.Дж. и др. (Март 2005 г.). «Нейрохимическая оценка нового частичного агониста рецептора 5-HT1A / ингибитора обратного захвата серотонина, вилазодона». Европейский журнал фармакологии. 510 (1–2): 49–57. Дои:10.1016 / j.ejphar.2005.01.018. PMID 15740724.
  5. ^ а б Артигас, Франсеск (2015). «Разработки в области антидепрессантов, куда нам теперь идти?». Европейская нейропсихофармакология. 25 (5): 657–670. Дои:10.1016 / j.euroneuro.2013.04.013. HDL:10261/89228. ISSN 0924-977X. PMID 23706576. S2CID 25524744.
  6. ^ Чад Э. Бейер; Стивен М. Шталь (20 мая 2010 г.). Антидепрессанты нового поколения: выходя за рамки моноаминов, чтобы открыть новые стратегии лечения расстройств настроения. Издательство Кембриджского университета. С. 19–. ISBN 978-0-521-76058-4.
  7. ^ Мунтнер, Стивен М. Шталь; с иллюстрациями Нэнси (2013). Основная психофармакология Шталя: нейробиологические основы и практическое применение (4-е изд.). Кембридж: Издательство Кембриджского университета. ISBN 978-1107686465.
  8. ^ Йошими, Норико; Фудзита, Юко; Охги, Юта; Футамура, Такаши; Кикучи, Тетсуро; Хашимото, Кендзи (2014). «Эффекты брекспипразола, нового модулятора серотонин-дофаминовой активности, на когнитивный дефицит, вызванный фенциклидином: роль рецепторов серотонина 5-HT1A». Фармакология, биохимия и поведение. 124: 245–249. Дои:10.1016 / j.pbb.2014.06.008. ISSN 1873-5177. PMID 24955861. S2CID 42990883.