WikiDer > Бензамил
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК 3,5-диамино-N - [(1E) -амино (бензиламино) метилиден] -6-хлорпиразин-2-карбоксамид | |
Идентификаторы | |
3D модель (JSmol) | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
КЕГГ | |
MeSH | бензамил |
PubChem CID | |
UNII | |
| |
| |
Характеристики | |
C13ЧАС14ClN7О | |
Молярная масса | 319,75 г / моль |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
проверять (что ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
Бензамил или же бензиламилорид является мощным блокатором ENaC канал[1] а также блокатор натрий-кальциевого обмена.[2][3] Это мощный аналог из амилорид, и продается как гидрохлорид соль (бензамила гидрохлорид). Как амилорид, бензамил изучался как возможное средство от кистозный фиброз,[4] хотя и с неутешительными результатами.[5]
Структура
Бензамил - это бензил группосодержащий аналог амилорида. Как и амилорид, это гуанидиний содержащий группу пиразин производная.
Механизм действия
Бензамил тесно связан с амилорид. Добавляя бензильную группу к азоту гуанидиний группа активность увеличивается в несколько раз.[6]
Амилорид работает, напрямую блокируя эпителиальный натриевый канал (ENaC) тем самым подавляя натрий реабсорбция в дистальные извитые канальцы и сборные каналы в почки (этот механизм одинаков для триамтерен). Это способствует потере натрия и воды из организма, но без истощения калий.
Рекомендации
- ^ Чалфант, М. (1995). «Регулирование эпителиальных Na + каналов из клеток кортикального собирательного протока М-1». Американский журнал физиологии. Почечная физиология. 271: f861 – f870. Дои:10.1152 / ajprenal.1996.271.4.f861.
- ^ Gomez-Sanchez, E.P .; Гомес-Санчес К. Э. (сентябрь 1995 г.). «Эффект центральной инфузии бензамила на гипертонию у крыс Dahl S». Am J Physiol. 269 (3, пт 2): H1044–7. PMID 7573500.
- ^ Lee, Y. S .; Sayeed, M. M .; Вурстер, Р. Д. (6 января 1995 г.). "Внутриклеточный Ca2+ опосредует цитотоксичность, вызванную бепридилом и бензамилом в опухолевых клетках головного мозга человека ». Письма о раке. 88 (1): 87–91. Дои:10.1016 / 0304-3835 (94) 03619-Т. Архивировано из оригинал 7 августа 2008 г.. Получено 2008-05-01.
- ^ Роджерс ХК, Нокс А.Дж. (сентябрь 1999 г.). «Влияние местного применения бензамила и амилорида на назальную разность потенциалов при муковисцидозе». Евро. Респир. J. 14 (3): 693–6. Дои:10.1034 / j.1399-3003.1999.14c32.x. PMID 10543294.
- ^ Hirsh AJ, Sabater JR, Zamurs A, et al. (Декабрь 2004 г.). «Оценка аналогов амилорида второго поколения для лечения кистозного фиброза легких». J. Pharmacol. Exp. Ther. 311 (3): 929–38. Дои:10.1124 / jpet.104.071886. PMID 15273255.
- ^ Клейман, Т. Р .; Краго Э. Дж. Младший (октябрь 1988 г.). «Амилорид и его аналоги как инструменты в изучении ионного транспорта». J Membr Biol. 105 (1): 1–21. Дои:10.1007 / BF01871102. PMID 2852254.
Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся сердечно-сосудистая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |