WikiDer > ZK-93423

ZK-93423
ZK-93423
ZK-93423 structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: юридические
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС22N2О4
Молярная масса390.439 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

ZK-93423 является анксиолитик наркотик из β-карболин семья, тесно связанная с абекарнил.[1] Это небензодиазепин ГАМКА агонист который не является селективным по подтипу и стимулирует α1, α2, α3, а α5-субъединица, содержащая ГАМКА рецепторы одинаково.[2] Она имеет противосудорожное средство, мышечный релаксант и стимулирующие аппетит свойства, сравнимые с бензодиазепин наркотики.[3][4][5][6] ZK-93423 также использовался в качестве основы для разработки новых и улучшенных производных бета-карболина и помощи в картировании сайта связывания ГАМК.А рецептор.[7][8][9][10][11][12]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Чжан Х., Ларок Р.С. (декабрь 2002 г.). «Синтез бета- и гамма-карболинов палладиевым катализируемым иминоаннелированием алкинов». Журнал органической химии. 67 (26): 9318–30. Дои:10.1021 / jo026317u. PMID 12492334.
  2. ^ Стивенс Д. Н., Ширман Г. Т., Кер В. (1984). «Дискриминационные стимулирующие свойства бета-карболинов, характеризующиеся как агонисты и обратные агонисты центральных бензодиазепиновых рецепторов». Психофармакология. 83 (3): 233–9. Дои:10.1007 / BF00464787. PMID 6089245. S2CID 1479932.
  3. ^ Клокгайд Т., Пардовиц И., Шварц М., Зонтаг К. Х., Турски Л. (октябрь 1985 г.). «Оценка миорелаксантных свойств нового бета-карболина ZK 93423 на крысах и кошках». Британский журнал фармакологии. 86 (2): 357–66. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1985.tb08904.x. ЧВК 1916712. PMID 3931731.
  4. ^ Купер С.Дж. (январь 1986 г.). «Гиперфагические и аноректические эффекты бета-карболинов в тесте на потребление вкусной пищи: сравнение с триазоламом и квазепамом». Европейский журнал фармакологии. 120 (3): 257–65. Дои:10.1016/0014-2999(86)90466-8. PMID 3753939.
  5. ^ Файл SE, Baldwin HA (сентябрь 1987 г.). «Эффекты бета-карболинов на животных моделях беспокойства». Бюллетень исследований мозга. 19 (3): 293–9. Дои:10.1016/0361-9230(87)90097-9. PMID 3315125. S2CID 54428766.
  6. ^ Löscher W, Hönack D, Hashem A (ноябрь 1987 г.). «Противосудорожная эффективность клоназепама и бета-карболина ZK 93423 при хроническом лечении у крыс, воспламененных миндалевидным телом». Европейский журнал фармакологии. 143 (3): 403–14. Дои:10.1016 / 0014-2999 (87) 90464-Х. PMID 3691663.
  7. ^ Додд Р.Х., Уаннес С., Потье М.С., Прадо де Карвалью Л., Россье Дж., Потье П. (июль 1987 г.). «Синтез гибридных молекул бета-карболин-бензодиазепин: использование известных структурных требований для связывания бензодиазепина и бета-карболина при разработке нового лиганда с высоким сродством для бензодиазепинового рецептора». Журнал медицинской химии. 30 (7): 1248–54. Дои:10.1021 / jm00390a023. PMID 3037081.
  8. ^ Холлинсхед С.П., Трюделл М.Л., Сколник П., Кук Дж. М. (март 1990 г.). «Структурные требования для действия агонистов бензодиазепинового рецептора: исследования с аналогами этилового эфира 6- (бензилокси) -4- (метоксиметил) -бета-карболин-3-карбоновой кислоты». Журнал медицинской химии. 33 (3): 1062–9. Дои:10.1021 / jm00165a028. PMID 1968513.
  9. ^ Диаз-Араузо Х., Эвонюк Г.Э., Сколник П., Кук Дж. М. (май 1991 г.). «Фармакофор-агонист бензодиазепинового рецептора. Синтез селективного противосудорожного / анксиолитического средства». Журнал медицинской химии. 34 (5): 1754–6. Дои:10.1021 / jm00109a035. PMID 1674542.
  10. ^ Шарма Р.С., Оджа Т.Н., Тивари С., Сингх П. (1992). «Количественное исследование взаимосвязи структура-активность некоторых лигандов бензодиазепиновых рецепторов, имеющих обратные агонистические / антагонистические и агонистические действия». Дизайн и открытие лекарств. 9 (2): 135–43. PMID 1338366.
  11. ^ Кокс Э.Д., Диаз-Араузо Х., Хуанг К., Редди М.С., Ма С., Харрис Б., МакКернан Р., Сколник П., Кук Дж. М. (июль 1998 г.). «Синтез и оценка аналогов частичного агониста этилового эфира 6- (пропилокси) -4- (метоксиметил) бета-карболин-3-карбоновой кислоты (6-PBC) и полного агониста 6- (бензилокси) -4- ( этиловый эфир метоксиметил) -бета-карболин-3-карбоновой кислоты (Zk 93423) на рецепторах дикого типа и рекомбинантных рецепторах ГАМК ». Журнал медицинской химии. 41 (14): 2537–52. Дои:10.1021 / jm970460b. PMID 9651158.
  12. ^ Ферретти В., Гилли П., Бореа, штат Пенсильвания (август 2004 г.). «Структурные особенности, контролирующие связывание бета-карболинов с бензодиазепиновым рецептором». Acta Crystallographica B. 60 (Пт 4): 481–9. Дои:10.1107 / S0108768104013564. PMID 15258407.